玛仕度肽Mazdutide 「科普」

中国 整形协会

药品概述

玛仕度肽是一种长效的人胃泌酸调节素（OXM）类似物，属于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体和胰高血糖素（GCG）受体双重激动剂，主要通过抑制食欲、延缓胃排空和促进脂肪分解达到降低体重的作用，脂肪减少量多于瘦体重减少量。

适应证

本品适用于在控制饮食和增加体力活动基础上对成人患者的长期体重控制，初始体重指数（BMI）为：

BMI ≥ 28 kg/m²（肥胖），或

BMI ≥ 24 kg/m²（超重），并伴有至少一种体重相关的合并症（例如高血糖、高血压、血脂异常、脂肪肝、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征等）。

用法用量

常见剂型

本品的常见剂型为皮下注射剂（玛仕度肽注射液）。

具体用法

皮下注射给药，本品应每周注射一次，可在一天中任意时间注射，无需根据进餐时间给药。

本品可在腹部进行皮下注射给药。不可静脉或肌肉注射。

在首次使用玛仕度肽前，由医护专业人员提供适当的皮下注射技术指导后，患者可自行注射或由护理人员注射。

如有必要，可以改变每周给药的日期，只要两剂间隔至少5天（>120小时）即可。在选择新的给药时间后，应继续每周给药一次。

完整的给药说明和操作示意图详见使用手册。

用量

玛仕度肽的推荐起始剂量为2 mg，皮下注射，每周一次。推荐给药4周后，将剂量增至4 mg，皮下注射，每周一次，如需进一步改善体重，推荐在接受当前剂量治疗至少4周后，剂量可增至6 mg，每周一次。

玛仕度肽的推荐维持剂量为4 mg或6 mg，每周一次，皮下注射。如6 mg不耐受，可考虑回调至4 mg进行维持。剂量递增时间表详见下表。

药物漏用

（1）遗漏用药2天内（即距上次给药9天内），应尽快给药；并按原计划日期进行下一次给药。

（2）遗漏用药2至7天内（即距上次给药9至14天内），应尽快给药；并重新计算每周一次给药日期，恢复每周一次的给药方案。

（3）遗漏用药7至21天内（即距上次给药14至28天内），应下调至前1个剂量，重新开始滴定给药。

（4）遗漏用药超过21天（即距上次给药超过28天），应下调至起始剂量，按上表重新开始滴定给药。

特殊人群用量

肾功能不全：轻度（个体 GFR 60～89 ml/min）、中度（个体 GFR 30～59 ml/min）和重度肾功能不全患者（个体 GFR 15～29 ml/min）无需调整剂量。 对于在中度、重度肾功能不全患者中使用玛仕度肽的经验有限，在使用玛仕度肽治疗这些患者时应谨慎。尚无终末期肾病患者临床研究数据。

肝功能不全：轻度肝功能不全患者（TBIL≤ULN且AST＞ULN，或者TBIL＞1～1.5×ULN且任意AST）无需调整剂量 。尚无中度、重度肝功能不全患者临床研究数据。

不良反应

常见

消化系统：恶心、腹泻、呕吐、腹胀、腹痛a、胃食管反流病、嗳气、便秘、呃逆、消化不良。

其他：注射部位反应b头晕、乏力c。

注：a 包括腹痛、上腹痛、下腹痛、胃肠痛、腹部不适。b 包括多个相关不良事件术语，例如注射部位瘀青、注射部位红斑、注射部位瘙痒、注射部位痛、注射部位皮疹、注射部位反应等。c 包括乏力、疲劳。

禁忌证玛仕度肽禁用于以下患者：

☆ 有甲状腺髓样癌（MTC）或多发性内分泌肿瘤综合征2型 （MEN 2）的个人史或家族史的患者。

☆ 禁用于妊娠期妇女。如果患者准备怀孕，或已经怀孕，都应停止玛仕度肽治疗。由于本品半衰期较长，计划妊娠前应停用玛仕度肽至少 3 个月。

☆ 本品不得在哺乳期使用。具有生育能力的女性接受玛仕度肽治疗时，推荐有生育能力的女性采取避孕措施。

贮藏方式

玛仕度肽注射液：避光，密闭，2～8℃ 保存。不得冷冻。如有特殊需要，可以在原包装中室温（10～30℃）条件下保存不超过 30 天，且不可再返回冷藏保存（2～8℃）。如果在该条件下 30 天内没有使用，应当丢弃。

玛仕度肽是全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动减重降糖药，除了降糖，减重，还能有代谢获益，脂肪肝，血压，血脂多重代谢危险因素全面下降

玛仕度肽GCG/GLP-1双靶协同，“疏-堵” 结合的方式实现体重减轻。

1）GLP-1受体激活

作用：增加饱腹感抑制食欲、减缓胃排空。

2）GCG受体激活

直接的肝脏保护作用，减少肝脏脂肪含量；促进白色脂肪分解或棕色化，降低体脂；增强产热，提高基础代谢率。