阿托伐他汀与瑞舒伐他汀两者不否可随意互换

理解

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是两种常用的强效降脂药物。在某些情况下，患者应选用阿托伐他汀；而在另一些情况下，则应选用瑞舒伐他汀。两种药物不可随意互换。

一、降脂强度

他汀类药物能显著降低血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，也能轻度降低血清甘油三酯（TG）水平和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。

降LDL-C强度：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀。

⬇️ 阿托伐他汀的剂量-效应关系

⬇️ 瑞舒伐他汀的剂量-效应关系

如⬆️表所见：

他汀的剂量翻倍，降LDL-C效果仅仅增加约6%；然而，肝毒性和肌毒性等不良反应风险却随剂量增加而显著上升。

二、他汀影响肾功能？

他汀类药物通常不会引起与肌病无关的急性肾损伤。相反，他汀在某些情况下可能对肾功能具有保护作用。但在严重肾功能不全患者中使用时仍需谨慎监测。

1、阿托伐他汀仅有＜2%的阿托伐他汀通过肾脏排泄。

肾脏疾病，不会对阿托伐他汀的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。

2、瑞舒伐他汀约10%的瑞舒伐他汀通过肾脏排泄。

轻度和中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀的血浆浓度没有影响，无需调整剂量。严重肾功能损害（肌酐清除率<30mL/min）患者的血药浓度增加3倍，禁用瑞舒伐他汀。

三、高尿酸血症患者选用哪一种他汀？

高胆固醇血症是高尿酸血症（HUA）和痛风患者的常见合并症。阿托伐他汀具有明确的降尿酸作用。对于合并HUA的高胆固醇血症或动脉粥样硬化患者，优先考虑选用阿托伐他汀。

提醒：

他汀类药物与秋水仙碱联用时，发生肌病和横纹肌溶解风险增加，联用需谨慎！

四、服药时间

肝细胞24小时都在合成胆固醇，午夜（0:00-3:00）合成最多，中午合成最少。阿托伐他汀的半衰期为14小时，瑞舒伐他汀的半衰期为19小时，均可抑制人体24小时胆固醇合成，可任意时间口服。

阿托伐他汀建议早上服用

阿托伐他汀属亲脂性他汀。亲脂性他汀易透过血脑屏障，可引起中枢神经系统兴奋，会影响部分患者睡眠，建议早上服用。

瑞舒伐他汀可考虑晚上服用

瑞舒伐他汀属亲水性他汀。亲水性他汀不易透过血脑屏障。有睡眠障碍的患者，可考虑优先选择亲水性的瑞舒伐他汀。

老年患者首选

他汀类药物都具有肝毒性和肌毒性。≥75岁老年患者血脂异常管理的专家共识（2020年）：首选亲水性他汀(普伐他汀、瑞舒伐他汀等)，以减少对肝脏和肌肉可能的影响。

五、相互作用

阿托伐他汀主要通过CYP3A4代谢，相互作用多见。瑞舒伐他汀只有少量通过CYP2C9代谢，相互作用少见。

提醒：

既要关注药动学方面的相互作用，也要关注药效学方面的相互作用。

提示：

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的化学性质、药物代谢酶、排泄途径及药物相互作用区别较大。不能耐受阿托伐他汀的患者可以试用瑞舒伐他汀。