石伟高血压知识讲座第50期—舌下含服硝苯地平控释片，能否用于高血压急症快速降压？

临漳县第二医院

血压显著升高是紧急降压的指征吗？

高血压急症：指原发性或继发性高血压患者，在某些诱因作用下，血压突然和显著升高(通常收缩压>180mmHg和/或舒张压>120mmHg)，并伴有高血压相关靶器官损害或器官原有功能受损进行性加重为特征的一组临床综合征。若患者收缩压≥220mmHg和/或舒张压≥140mmHg，则无论有无症状亦应视为高血压急症。

高血压亚急症：是指血压显著升高但不伴靶器官损害，但可以有头痛、胸闷等因血压明显升高引起的症状。

对于二者的治疗原则，因为有无靶器官损害而又有不同。高血压亚急症因无靶器官受累，故不需要早期紧急快速降压。一般在24~48h内缓慢降至160/100mmHg左右即可，一般选择口服降压药物就能控制，不需要舌下含服。

而高血压急症患者的靶器官损害呈急性进行性，故需要早期快速降压，同时保证重要脏器的灌注。一般在1 h内MAP降低幅度不超过治疗前水平的25%，2~6h内将血压将至160/100mmHg左右。如果血压下降过快或幅度过大可能会导致器官灌注不足而加重器官损害。在院内建议选择短效的静脉制剂，方便调控。在院外也可选择舌下含服卡托普利作为紧急降压的手段，基层医院无静脉制剂时也可选择使用。

舌下含服硝苯地平片是把双刃剑！

上世纪80年末90年代初，临床广泛使用硝苯地平片舌下含服治疗高血压急症或血压显著升高。由于舌下静脉丛丰富，药物吸收快，且能够减少首过消除的影响。但临床医生很快意识到，上述优点是把双刃剑，硝苯地平舌下含服后降压作用迅速起效，可能导造成血流重新分布致血压在短时间内剧烈下降，导致重要脏器缺血。尤其会使冠脉和脑部的血液循环变差，导致心、脑等器官缺血，可能诱发严重的缺血性心脑血管事件，如心绞痛、心梗、卒中等。

此外，硝苯地平快速吸收，还会反射性兴奋交感神经，使儿茶酚胺分泌增加，进而引起心动过速，心肌收缩力加强、心脏耗氧最增加，使已经缺血的心肌缺血加重引起心悸、憋闷等症状。基于上述原因，目前国内外指南均认为高血压急症患者不宜舌下含服硝苯地平片。

硝苯地平控释片能否逆天改命？

既然舌下含服硝苯地平片因为起效迅速、降压显著、难以掌控而被舍弃，那么舌下含服硝苯地平控释片是否可行呢？

部分专家认为不宜舌下含服硝苯地平控释片快速降压，理由如下：从剂型来讲，一片30mg的硝苯地平控释片，通过激光小孔缓慢恒速释放，按照零级释放速率计算的话(1.7mg/h)，舌下含服1min所释放出的硝苯地平约为0.02mg，这一剂量显然不能发挥有效的降压作用。如果舌下含服有用，那可能就是控释剂技术不合格。如果嚼服的话，硝苯地平控释片就变成了硝苯地平平片，安全性问题又出现了。

也有专家认为：上述的推导是建立在口服之下的，舌下含服可以避免首过效应，药物的生物利用度可达100%，而口服经胃肠道吸收的生物利用度约为30%；同时与口服相比，舌下含服吸收快；所以认为舌下含服硝苯地平控释片可以快速达到血药浓度，从而起到快速降压的作用。

2020年《中华高血压杂志》发表了一篇名为《中重度高血压患者舌下含服硝苯地平控释片降压的有效性和安全性:拜新同与欣然的对照研究》，其中，纳入收缩压≥175或≥160mmHg伴有头痛的门诊高血压患者，分别进行安慰剂对照研究(采用单盲、随机对照的设计，以1:1:1分为拜新同、欣然或安慰剂3组，每组23例)和扩大样本量临床研究(从197例舌下含服硝苯地平控释片治疗的高血压患者中，以病例配对方法选取72例使用拜新同和72例使用欣然的患者)。最后得出结论：对收缩压明显增高的高血压患者舌下含服硝苯地平控释片30mg 能在20min时有效而适度地降低收缩压和MAP，［拜新同组收缩压由182.0±4.7mmHg降至159.6±9.6mmHg ，欣然组收缩压由184.0±7.8mmHg降至164.5±13.4mmHg］，同时无不良反应发生。

总结

如果遇到需要紧急降压的患者，因为受到现实原因所限制，可以尝试舌下含服硝苯地平控释片，如20min左右降压效果不佳，建议应用静脉制剂。