氯雷他定和地氯雷他定的区别

魏来可依

氯雷他定和地氯雷他定是治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病常用药物。一字之差，氯雷他定和地氯雷他定的区别有多大？

一、哪一种药物作用更强？

氯雷他定属于三环类抗组胺药。地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物，地氯雷他定的抗组胺活性约为氯雷他定的15倍，地氯雷他定的抗组胺活性更强。

氯雷他定的消除半衰期约为12小时，地氯雷他定的消除半衰期约为24小时，地氯雷他定的抗组胺活性维持时间更长！

很重要的一点是：地氯雷他定不需要经过肝脏代谢，可直接与外周H1受体结合，发挥抗组胺作用。

用法用量（成人）：

氯雷他定，口服，一日1次，一10mg。

地氯雷他定，口服，一日1次，一5mg。

二、需要关注氯雷他定的个体差异！

氯雷他定主要经肝药酶CYP3A4和CYP2D6代谢。

氯雷他定经肝脏代谢为地氯雷他定后，可以发挥更强大的抗组胺作用。

因为CYP2D6受遗传多态性的影响较大，氯雷他定在体内的活性代谢产物（地氯雷他定）的血药浓度存在极为显著的个体间差异。

也就是说：部分患者服用氯雷他定效果好，部分患者服用氯雷他定效果可能差。

三、氯雷他定受其它药物的影响大！

氯雷他定过量服用可引起心动过速等不良反应。

1、药效学相互作用在使用氯雷他定时，应避免联用QT间期延长风险的药物（如阿奇霉素、红霉素、莫西沙星）。

2、药动学相互作用氯雷他定主要经肝药酶CYP3A4和CYP2D6代谢。

同时服用大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。

四、哪一种药物更安全？

在心脏安全性方面，地氯雷他定优于氯雷他定。

温馨提示：

可以加到4倍剂量治疗慢性荨麻疹安全有效的药物包括：

地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、非索非那定、比拉斯汀、依巴斯汀及卢帕他定，其他药物尚缺乏研究，应慎重加量。

地氯雷他定的安全性较好。

五、儿童选用哪一种药物？

推荐6个月龄及以上的婴儿选用地氯雷他定，2岁及以上儿童选用氯雷他定或地氯雷他定。

六、妊娠期、哺乳期选用哪一种？

抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识（2021年版）：

1、妊娠及哺乳妇女不推荐常规使用抗组胺药。

2、必需用药时，在权衡利弊、知情同意后，首选二代抗组胺药如氯雷他定。

地氯雷他定为C类药物，不宜使用。

特别提醒：妊娠期需在妊娠满3个月后开始用药，哺乳期用药应停止哺乳。

来源：药评中心