硝苯地平常释、缓释和控释之间的区别

清徐县第二人民医院药剂科

　　1975年，硝苯地平片用于治疗冠心病首次在德国亮相，于1982年获得美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration，FDA）批准用于治疗原发性高血压。随后为了避免降压过快和频繁服药带来的安全性风险和患者改善依从性不足等问题，不同制剂的硝苯地平相继被研发而出并上市。

临床常用的硝苯地平有3种不同的剂型，包括常释制剂如硝苯地平片，缓释制剂如硝苯地平缓释片（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ）、（Ⅳ），控释制剂如硝苯地平控释片。虽然名称不同，但化学成分相同。由于剂型的不同，其作用时效和临床疗效亦存在差异。

硝苯地平不同制剂的优缺点

（1）硝苯地平常释制剂：

优点：口服后吸收迅速,可在体内快速达到血药峰浓度(约30 min)而发挥疗效。

缺点：①半衰期短，故用药次数增多，患者治疗依从性不佳。②每日多次服药使血药浓度波动明显，降压效果不平稳,且可能增加心脑血管风险。③可引起快速血管扩张，并反射性激活交感神经而导致头痛、心悸等多种不良反应。

（2）硝苯地平缓释制剂：

优点：持续释药时间长达12～24小时，可在体内维持长时间血药浓度，降低药物不良反应，提升患者的依从性。

缺点：①一级释放速率，非恒速缓慢释放。不能完全避免血药浓度的波动对降压平稳性有一定影响。 ②释药速率大多受胃肠道pH、食物及胃肠道生理环境等因素影响。

（3）硝苯地平控释制剂：

优点：①零级释放速率，恒速缓慢释放，可持续维持有效血药浓度。②24小时的恒速、缓慢释放，血药浓度时间曲线较平稳，“峰谷”波动小，利于平稳降压，降低药物相关的不良反应。 ③无论进食、胃肠道动力还是胃内pH值等均不影响生物利用度。 ④每日一次的给药方式，提高患者服药的依从性。

不同制剂的硝苯地平药学特性

常见不同制剂的硝苯地平对比一览表

服用硝苯地平的注意事项

1、服用硝苯地平期间，应避免使用葡萄柚（西柚）及其制品，如杨枝甘露，否则会增加硝苯地平的降压效果，甚至引起低血压。

2、部分患者服用硝苯地平可能影响驾驶能力，用药初期、换药时更明显。应尽量避免驾驶或操作机械。

3、缓释、控释片的外壳不能被人体吸收，用药后可能会在粪便中发现完整的空药片，此为正常现象。

4、硝苯地平控释片含有光敏性的活性成份，因此本品应避光保存。药片应防潮，从铝塑板中取出后应立即服用。

5、患者用药后可能出现水肿、头痛、头晕、恶心、乏力和面部潮红等不良反应，通常不需要停药。