抗疟新药青蒿素的第一发明人——屠呦呦

华山中学初二6班 角娅萌

从传统中医药到诺贝尔奖台

在传统与现代交汇的中国，有一位女性用她的智慧和坚持，打开了中医药走向世界的大门。她就是屠呦呦，一位平凡而伟大的科学家，她的故事激励着无数女性勇敢追梦。屠呦呦，1930年出生于浙江省宁波市，是中国第一位诺贝尔生理学或医学奖得主。她的主要成就来自于她在抗疟疾药物研究上的突破性发现——青蒿素。这一发现不仅挽救了数百万人的生命，也为中医药的现代化和国际化铺平了道路。

屠呦呦的研究旅程并非一帆风顺。在1960年代末，她被指派到一个秘密项目，目标是找到治疗疟疾的新方法。面对巨大的压力和资源的匮乏，屠呦呦带领她的团队回到了古老的中医药文献中寻找线索。她们的坚持和创新最终在《周后备急方》中找到了答案—一种古老的中草药青蒿。

屠呦呦和她的团队经过无数次的实验，最终从青蒿中提取出了青蒿素，这一发现彻底改变了全球抗疟疾的战斗。2015年，屠呦呦因此荣获诺贝尔生理学或医学奖，她也成为了中国科学界的骄傲。

屠呦呦的故事告诉我们，科学没有国界，但科学家有祖国。她用自己的行动证明了女性在科学领域的力量和贡献。她的成就不仅仅是个人的荣耀，更是中华民族文化和智慧的体现。在这个故事中，我们看到了不屈不挠的精神，看到了传统与创新的结合，更看到了女性在科学领域中独特而重要的位置。屠呦呦，一个名字，一段传奇，一座里程碑，她是中国的骄傲，也是全世界女性的榜样。

关于屠呦呦的介绍视频： 生平简介
屠呦呦，1955年毕业于北京医学院(后改名为北京医科大学，现为北京大学医学部)
药学系，后被分配在卫生部中医研究院(现中国中医科学院)中药研究所工作。1959-1962年，参加卫生部全国第三期西医离职学习中医班。1979年，任中国中医科学院中药研究所副研究员。1985年，任中国中医科学院中药研究所研究员。1981年加入中国共产党。
1971年首先从黄花蒿中发现抗疟有效提取物，1972年又分离出新型结构的抗疟有效成分青蒿素，1979年获国家发明奖二等奖。 2011年9月获得拉斯克临床医学奖，获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。”

学术贡献

抗疟新药青蒿素的第一发明人

疟疾是危害严重的世界性流行病，全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起，氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值越南战争，促使国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。在国内（曾由“523”办组织全国七大省市筛选中草药3200多种，亦有人做过青蒿，认为无效而放弃），国外（美国结合侵越战争需要，筛选化合物达三十万种）大量工作未获成功的情况下，领导科研组以现代科学继承发扬祖国医药学遗产为指导思想，从系统整理历代医籍、本草入手，收集二千多种方药基础上，归纳编篡成《抗疟方药集》，又从中选200多方药，组织筛选。经研制380多个样品，特别结合古代用药经验，从东晋?葛洪《肘后备急方》青蒿“绞汁”服用截疟记载中，考虑到温度、酶解等因素，不断改进提取方法，终于在1971年获得青蒿抗疟发掘成功。
发现的有效部位和有效单体—青蒿素，对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用。经大量提取药物，安全性实验及自身试服后于1972年，1973年分别就有效部位和青蒿素单体，在海南昌江疟区作首次临床研究，证实具有胜于氯喹的满意疗效，抗疟新药—青蒿素由此诞生。
屠呦呦等自1972年分离得到青蒿素单体后即着手进行青蒿素的化学结构研究，先后与中国科学院有机所和生物物理所协作，最终用X—衍射方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素是一个具过氧基团的新型倍半萜内酯，也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药，打破了过去认为“抗疟药必须含氮杂环”的断言。为此青蒿素的发现不仅找到了一个能解决抗性疟疾的新药，而且为寻找新的抗疟药开辟了一条新的途径。经全国协作，验证病例达二千多，确证为“高效、速效、低毒”的抗疟新药，特别对抗氯喹恶性疟有特效。

发现双氢青蒿素
首先发现双氢青蒿素
在研究青蒿素化学结构中，屠呦呦于1973年首创其还原衍生物—双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的：
（一）确证青蒿素结构中羰基的存在；（二）由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物，增效并扩大生物活性，促使当今国内、外对青蒿素类药物研究不断深入，更好为人类保健作贡献；（三）经屠呦呦负责的科研组七年努力，得以创制出临床药效高于青蒿素10倍，又复燃率低至1.95%的新一代抗疟药，其片剂具有更突出的“高效、速效、安全、剂量小、口服方便、复燃率低、研制简廉”等优点，特别是经药效学及临床研究，证实最便于病人口服的片剂，在“安全、有效”上，胜于当前注射给药的同类衍生物，被认为是当前青蒿素类药物之优选者！该药于1992年获国家“一类新药证书”（92卫药证字X-66、67），已大批生产，经销国际市场，反映良好，被认为是“国际上治疗各型疟疾的较理想口服治疗药”。


研究青蒿
完成“青蒿品种整理和质量研究”
“七五”期间，参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中“青蒿品种整理和质量研究”课题，对青蒿进行系统研究，分离鉴定了17个化合物，其中5个为新化合物，并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。
为防止青蒿素抗药性的产生，保护青蒿素的临床使用寿命，避免滥用，与首都医科大学合作，就“双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊体内发育的影响”进行研究，发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体感染性，但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用，即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。
1978年青蒿素鉴定会后，屠呦呦负责的科研组工作继续不断深入，青蒿素获1985年卫生部实施新药审批办法后的第一个《新药证书》（86 -x-01号）。1981年应WHO的请求，在北京召开“青蒿素”专题的国际会议，屠呦呦以“青蒿素的化学研究”为题，第一个作报告，获得高度评价，认为“青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药，更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构，它将为合成设计新药指出方向”。由此带动国际抗疟领域工作的新进展，也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究。

复方双氢青蒿
研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”
为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题，近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药，对多重抗药性恶性疟无交叉抗药性。而吖啶类抗疟药—咯萘啶与4－氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在军科院支持下，进行实验研究，确证二药具显著协同增效作用，增效指数为7.6，（高于当前广泛应用的蒿甲醚和本芴醇组成的复方蒿甲醚，其增效指数为6），且作用位点多，疗程短。经二药联用治疗恶性疟10例，在12-24小时内，分二次服用，即达高效，40天未见原虫复燃。已获专利证书（专利号：ZL 99109669.X）。
双氢青蒿素栓剂
据WHO资料，每天约有3000个婴幼儿童死于疟疾。为此研发了“双氢青蒿素栓剂”，方便儿童直肠给药。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片剂，制作简便，价格便宜，又不易产生抗药性。均于2003年获得《新药证书》，分别为国药证字H20030341和H20030144。
扩展药效
2015年12月，中国中医科学院中药研究所提出双氢青蒿素片增加适应症的新药申请，是自1992年双氢青蒿素被批准为一类新药后，首次申请增加新适应症。屠呦呦唯一的博士生、首都医科大学中医药学院王满元透露，双氢青蒿素片增加适应症的新药申请，就是申请该药可用于治疗红斑狼疮。