<p class="ql-block">盐酸阿来替尼胶囊</p><p class="ql-block">盐酸阿来替尼胶囊（Alectinib，商品名称安圣莎，Alecensa）[1]，是由罗氏公司研制用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。[2]</p><p class="ql-block">中文名</p><p class="ql-block">盐酸阿来替尼胶囊</p><p class="ql-block">外文名</p><p class="ql-block">Alectinib Hydrochloride Capsules</p><p class="ql-block">产品类型</p><p class="ql-block">化学药品</p><p class="ql-block">所属公司</p><p class="ql-block">Roche Registration GmbH</p><p class="ql-block">注册证号 </p><p class="ql-block">H20180047 </p><p class="ql-block">原注册证号 </p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">公司名称（中文） </p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">公司名称（英文） </p><p class="ql-block">Roche Registration GmbH</p><p class="ql-block">地址（中文） </p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">地址（英文） </p><p class="ql-block">Emil-Barell-Strasse 1, 79639 Grenzach-Wyhlen, Germany</p><p class="ql-block">国家/地区（中文） </p><p class="ql-block">德国 </p><p class="ql-block">国家/地区（英文</p> <p class="ql-block">肺癌靶向药—阿来替尼</p><p class="ql-block">发布日期:2021/5/28 17:24:16</p><p class="ql-block">Alectinib 阿来替尼（又译艾乐替尼）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和RET。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白（如ALK融合蛋白）的表达，其改变信号传导和表达，并导致表达这些融合蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。对ALK磷酸化的抑制和下游信号传导的ALK介导的激活导致肿瘤细胞活力降低。阿来替尼对ALK的作用比克唑替尼更强，可以抑制临床上观察到的大多数克唑替尼的获得性ALK耐药突变。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block"></p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">适应症</p><p class="ql-block">间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">剂量：成人</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">餐后口服，每天两次，600 mg/次，持续到疾病进展或出现不可接受的毒性为止。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">剂量调整：</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">首次降低剂量：450 mg，每天两次</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">第二次减少剂量：300 mg，每天两次</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">如果不能耐受每天两次300 mg，则停用阿来替尼</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">主要不良反应</p><p class="ql-block">心血管：水肿（30％）、心动过缓（8％至18％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">中枢神经系统：疲劳（≤41％）、头痛（17％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">皮肤病：皮疹（18％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">内分泌和代谢：高血糖症（36％）、低钙血症（32％）、低血钾症（29％）、低磷血症（21％）、低钠血症（20％）、体重增加（11％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">胃肠道：便秘（34％）、恶心（18％）、腹泻（16％）、呕吐（12％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">血液学和肿瘤学：贫血（56％、3/4级：2％）、淋巴细胞减少症（22％、3/4级：5％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">肝：血清AST增加（51％）、血清碱性磷酸酶增加（47％）、高胆红素血症（39％）、血清ALT增加（34％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">神经肌肉和骨骼：肌酸磷酸激酶增加（43％）、无力（≤41％）、肌肉骨骼疼痛（≤29％）、肌痛（≤29％）、背痛（12％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">肾脏：血清肌酐升高（28％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">呼吸道：咳嗽（19％）、呼吸困难（16％）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">警告/注意事项</p><p class="ql-block">心动过缓：可能出现症状性心动过缓；在接受阿立替尼治疗的患者中，近20％报道心率<50次/分。乙肝病毒筛查：美国临床肿瘤学会乙肝病毒(HBV)筛查和管理暂行临床意见(ASCO)建议在开始(或开始)系统性抗癌治疗之前(或开始时)进行乙肝表面抗原、乙肝核心抗体、总Ig或IgG和乙肝表面抗原抗体的HBV筛查。肝毒性：已报告肝功能检查异常，包括AST / ALT升高> 5倍ULN和胆红素> 3倍ULN；大部分异常发生在治疗的前3个月。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">肌痛：超过四分之一的艾瑞替尼治疗患者出现肌痛或肌肉骨骼疼痛（包括3级毒性）。临床试验中通常报道了肌酸磷酸激酶（CPK）的升高。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">光敏性：某些患者发生光敏感。患者应避免阳光照射（在治疗期间和最终剂量后7天），并使用广谱防晒霜和润唇膏（SPF≥50）。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">肺毒性：很少报告严重间质性肺病（ILD）。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">肾毒性：已报告肾功能障碍，包括3级和致命事件。可能需要治疗中断，剂量减少或永久性停药。</p> <p class="ql-block">阿来替尼怎样使用？</p><p class="ql-block">1.阿来替尼Alectinib基本资料</p><p class="ql-block">品牌名：Alecensa 别名：艾乐替尼</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">规格：150mg胶囊 厂家：罗氏制药公司</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">推荐剂量：每日 2 次。推荐服用剂量为每次 4粒，600mg。最小剂量为每次 2粒，300mg.</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">2、适应症： 治疗非小细胞肺癌</p><p class="ql-block">阿来替尼Alectinib可阻断间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，并用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">3、阿来替尼的用法用量</p><p class="ql-block">1）阿来替尼Alectinib是一种口服药，每日服用2次，和早餐/晚餐同吃。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">2）阿来替尼Alectinib为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">3）服用阿来替尼Alectinib后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">4）如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量，应该永久停止本品治疗。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">4、服用阿来替尼注意事项</p><p class="ql-block">在您服用阿来替尼Alectinib之前，请告诉您的医生您的所有医疗状况，包括：</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">有肝脏问题/有肺部或呼吸问题/心跳缓慢/怀孕或计划怀孕/是母乳喂养还是计划母乳喂养。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方药，非处方药，维生素和中草药。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">5、服用阿来替尼最常见的副作用包括：</p><p class="ql-block">疲劳/便秘/手，脚，脚踝，面部和眼睑肿胀/肌肉疼痛，压痛和虚弱（肌痛）</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block">血红细胞计数低，这些并非阿来替尼的所有副作用。</p>