骨化三醇（Calcitriol）————D3的1，25-二羟代谢物。

爱利斯-晖

骨化三醇（Calcitriol）为维生素D3经肝脏和肾脏羟化酶代谢为抗佝偻病活性最强的1，25-二羟代谢物。促进肠道钙的吸收；能刺激原有的成骨细胞活性或加速形成新的成骨细胞，从而促使骨的吸收，使血中钙、磷转移入骨细胞；促进肾脏近曲小管对钙和磷的吸收，使血钙、血磷浓度提高。口服后由小肠迅速吸收，不需代谢活化，部分由肾脏降解。

药品名称

骨化三醇

别名

罗钙全

外文名称

Rocaltrol

主要适用症

甲状旁腺功能低下合并吸收不良

主要用药禁忌

母婴禁服

适应证

1.用于佝偻病，如维生素D依赖性佝偻病、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

2.骨质疏松症（主要用于绝经妇女及老年性骨质疏松症）。

3.用于特发性、假性及术后甲状旁腺功能低下。大剂量静脉给药可用于肾衰竭所致假性甲状旁腺功能减退。

4.用于肾性骨营养不良，如慢性肾衰竭患者（尤其是进行血液透析或腹膜透析者）所致肾性骨营养不良。

5.用于骨软化症。

临床应用

每天口服0.3～0.5μg，分2次服。

不良反应

1.本药不良反应发生率很低，如小剂量（每日小于0.5μg)单独给药，尚未观察到不良反应。

2.注射给药偶有注射部位疼痛、红肿和过敏反应。

3.长期大剂量用药可引起软弱无力、嗜睡、头痛、恶心、呕吐、肌肉酸痛、骨痛、口腔金属味等。

用药注意事项

青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。

孕妇不宜用（动物试验摄入过量维生素D致畸）。

长期大剂量使用或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。

对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。

药物相互作用

1.在骨化三醇治疗期间禁止使用药理学剂量的维生素D及其衍生物制剂，以避免可能发生的附加作用和高钙血症。

2.与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险。对正在进行洋地黄类药物治疗的病人，应谨慎制定骨化三醇的用量，因为这类病人如发生高钙血症可能会诱发心律失常。

3.含镁药物可能诱发高镁血症，因而长期接受透析的病人使用本品进行治疗时应避免合用含镁的制剂。

4.使用二苯乙内酰胺或苯巴比妥等酶诱导剂可能会增加骨化三醇的代谢，从而使其血浓度降低。

5.考来烯胺能降低肠道对本品的吸收，应避免合用。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

罗盖全 说明书

R. P. Scherer GmbH & Co. KG

处方药

西药

医保乙类

¥61.0-75.0(仅供参考)/盒

说明书

该药品信息来自全网聚合，请按实际药品说明书或在药师指导下购买和使用。

[通用名称]

骨化三醇胶丸

[功能主治]

⒈绝经后骨质疏松。

⒉慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症。

⒊术后甲状旁腺功能低下。

⒋特发性甲状旁腺功能低下。

⒌假性甲状旁腺功能低下。

⒍维生素D依赖性佝偻病。

⒎低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

[用法用量]

口服，具体方法如下：

1.绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次1粒(0.25μg)，每日二次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。

2.肾性骨营养不良(包括透析病人)：起始阶段的每日剂量为1粒(0.25μg)。血钙正常或略有降低的病人隔日1粒(0.25μg)即可。如2～4周内生化指标及病情未见明显改善，则每隔2～4周将该品的每日用量增加1粒(0.25μg)，在此期间至少每周测定血钙两次。大多数病人最佳用量为每日2粒(0.5μg)至4粒(1.0μg)之间。

3.甲状旁腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日1粒(0.25μg)，晨服。如生化指标和病情未见明显改善，则每隔2-4周增加剂量。在此期间，每周至少测定血钙浓度两次。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量。

或遵医嘱。

[剂 型]

胶囊剂

[不良反应]

长期大量应用可引起软弱无力，头痛，嗜睡，恶心，呕吐，肌肉酸痛，骨痛，金属味觉。过量用药的晚期出现多尿，烦渴，厌食，体重减轻，夜尿，(钙化性)结膜炎，胰腺炎，畏光，鼻溢，瘙痒，高热，性欲减退，BUN升高，蛋白尿，高胆固醇血症，SGOT及SGPT升高，异位钙沉着，高血压，心律失常，罕见严重精神失常。偶有注射部位疼痛，红肿，过敏反应。

[注意事项]

1．高血钙同本品的治疗密切相关。对尿毒症性骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血钙。饮食改变（例如增加奶制品的摄入）以至钙摄入量迅速增加或不加控制地服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值（9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/l）高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，应立即停止服用本品直至血钙正常。（详见“【用法用量】”）

肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血肌酐增加有关。

卧床病人，如术后卧床病人发生高血钙机会更大些。

2．骨化三醇能增加血无机磷水平，这对低磷血症的病人是有益的，但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险。在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平（2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l)。

患维生素D抵抗性佝偻病病人（家族性低磷血症），以本品治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑到本品可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行血钙、磷、镁、碱性磷酸酶以及24小时内尿中钙，磷定量等实验室检查。本品治疗的稳定期，每周至少测定血钙两次。（详见“【用法用量】”）

3．由于骨化三醇是现有的最有效的维生素D代谢产物，故不需其他维生素D制剂与其合用，从而避免高维生素D血症。

如果病人由服用维生素D2改服骨化三醇时，则可能需要数月时间才能使血中维生素D2恢复至基础水平。（详见“【药物过量】”）

4．肾功能正常的患者服用本品时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。

5．对驾驶车辆和操作机器的影响

基于所报道的不良反应的药效学特性，推测本品对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。

[用药禁忌]

本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的病人：禁用于有维生素D中毒迹象的病人。

[主要成份]

本品主要成份为骨化三醇。

[药品相互作用]

由于骨化三醇的维生素D3的最重要的代谢产物之一，因此在骨化三醇治疗期间禁止使用药理学剂量的维生素D及其衍生物制剂，以避免可能发生的附加作用和高钙血症。要对病人进行饮食指导，特别是要观察钙质的摄入情况并要对含钙制剂的使用进行控制。与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险，对正在进行洋地黄类药物治疗的病人，应谨慎制定骨化三醇的用量，因为这类病人如发生高钙血症可能会透发新律失常。在维生素D类似物和激素之间存在功能性拮抗的关系，维生素D类制剂能促进钙的吸收，而激素类制剂则抑制钙的吸收。含镁药物（如抗酸药）可能导致高镁血症，故长期接受透析的病人使用本品进行治疗时，不能服用这类药物。由于本品影响磷在肠道、肾脏及骨髓内的输送，故应依据血磷浓度（正常值2~5mg/100ml或0.6~1.6mmol/l），调节磷结合型制剂的用量。维生素D对抗型佝偻病人（家族性低磷血症）应继续口服磷制剂。但应考虑骨化三醇可能刺激肠道磷吸收，因为该影响可能改变磷的需要量。使用二苯乙内酰胺或苯巴比妥等酶诱导剂可能会增加三醇在肠道的吸收不良。

[保质期]

36月

[生产企业]

R.P.SchererGmbH&Co.KG

[批准文号]

国药准字J20100056